1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. Ligands for E3 Ligase

Ligands for E3 Ligase ( E3泛素连接酶配体)

E3 ligase-recruiting Moiety

PROTAC(Proteolysis Targeting Chimeric Molecule,蛋白水解靶向嵌合分子)是由E3连接酶的配体(E3连接酶结合体)、连接子和靶蛋白的配体(靶蛋白结合体)组成的蛋白降解剂。PROTAC诱导E3连接酶与靶蛋白结合,导致泛素转移,靶蛋白降解。

E3连接酶催化泛素向靶蛋白的转移,决定蛋白的特异性。细胞中有数百种E3连接酶,但目前报道的PROTAC中成功应用的E3连接酶只有少数几种,如VHL(von Hippel-Lindau病肿瘤抑制蛋白)、CRBN(Cereblon)、MDM2(小鼠双微分2同源物)和IAP(凋亡抑制剂)。

A PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeric Molecule) is a protein degrader comprised of a ligand for E3 ligase (E3 ligase binder), a linker and a ligand for target protein (target binder). The association between an E3 ligase and a target protein induced by a PROTAC will lead to the transfer of ubiquitin and degradation of the targeted protein.

E3 ligases catalyze the transfer of ubiquitin to targeted proteins and determine the specificity of the proteins. There are hundreds of E3 ligases in cells, but only a limited number of them are successfully used in reported PROTACs, such as VHL (von Hippel-Lindau disease tumor suppressor protein), CRBN (Cereblon), MDM2 (the mouse double minute 2 homologue) and IAP (inhibitor of apoptosis).

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-149935
    OICR-8268 3000549-26-5 99.23%
    OICR-8268 是一种可逆 DCAF1 配体,可与 DCAF1 WDR 结构域结合,Kd 为 38 nM。OICR-8268 可以实现基于 DCAF1PROTAC 的开发。
    OICR-8268
  • HY-150616
    SJPYT-195 2973762-16-0 99.41%
    SJPYT-195 是一种具有细胞毒性的 GSPT1 降解物,可用于合成 PROTAC
    SJPYT-195
  • HY-W761299
    PD 4'-oxyacetic acid 2633633-12-0 99.69%
    PD 4'-oxyacetic acid 是一种羧酸功能化的小脑配体,可用于 PROTAC 降解剂的开发。
    PD 4'-oxyacetic acid
  • HY-114406
    TD-106 2250288-69-6 99.81%
    TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
    TD-106
  • HY-138678
    (R,S,S)-VH032 2230826-33-0 98.99%
    (R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
    (R,S,S)-VH032
  • HY-123215
    CC-17369 1547162-46-8 98.68%
    CC-17369 (7-Hydroxy pomalidomide) 是 Pomalidomide 的代谢物。CC-17369 基于泊马利度胺的cereblon (CRBN) 配体。CC-17369 可通过连接物连接到蛋白质配体合成 PROTAC
    CC-17369
  • HY-123324
    Pomalidomide-5-OH 1547162-41-3 99.46%
    Pomalidomide-5-OH (5-hydroxy pomalidomide) 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC
    Pomalidomide-5-OH
  • HY-130845A
    AR antagonist 1 hydrochloride 1818885-55-0 99.53%
    AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂,与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1 hydrochloride
  • HY-W249500
    2-Methoxyphenyl dihydrouracil 2377643-33-7
    2-Methoxyphenyl dihydrouracil (Compound 13) 是一种 CRBN 配体, 可用于合成 PROTACs
    2-Methoxyphenyl dihydrouracil
  • HY-W241635
    Thalidomide acid 1547163-38-1 ≥98.0%
    Thalidomide acid 是一种 Thalidomide 类似物,可用于 PROTAC 研究。
    Thalidomide acid
  • HY-A0003R
    Lenalidomide (Standard)

    来那度胺(Standard)

    191732-72-6
    Lenalidomide (Standard)是 Lenalidomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide (Standard)
  • HY-W243404
    3-(6-Bromo-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione

    3-(6-溴-1-氧代异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮

    2304513-76-4 99.95%
    3-(6-Bromo-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione 是 Lenalidomide 类似物,可用于 PROTAC 研究。
    3-(6-Bromo-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione
  • HY-W1004786
    CRBN ligand-13 3050687-70-9
    CRBN ligand-13 是 CRBN 型 E3 泛素连接酶配体,可用于制备 PROTAC
    CRBN ligand-13
  • HY-157566
    Lenalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 2520105-60-4
    Lenalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 是用于 PROTAC 研发的功能化小脑配体,结合了 E3 连接酶配体和末端哌啶,用于后续化学反应,生成具有刚性连接体的蛋白质降解剂。
    Lenalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride
  • HY-W259932
    Lenalidomide 5'-piperazine 2222120-31-0 99.92%
    Lenalidomide 5'-piperazine 是用于 PROTAC 研发的功能化小脑配体,将 E3 连接酶配体与末端哌嗪结合,用于后续化学反应,生成具有刚性连接剂的蛋白质降解剂。
    Lenalidomide 5'-piperazine
  • HY-138040
    CRBN modulator-1 2407829-65-4 98.00%
    CRBN modulator-1,一种 Thalidomide 类似物和 CRBN 调节剂,结合 CRBN 的IC50 值和 Ki 值分别为 3.5 μM 和 0.98 μM。
    CRBN modulator-1
  • HY-W076313
    2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-iodoisoindoline-1,3-dione 959150-64-2 99.88%
    2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-iodoisoindoline-1,3-dione 是 Thalidomide 的衍生物,苄基环上有一个碘原子
    2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-iodoisoindoline-1,3-dione
  • HY-47851
    VH 101, thiol 2358775-81-0 98.66%
    VH 101, thiol (compound 20) 是用于合成 PROTAC 的 VHL 配体。
    VH 101, thiol
  • HY-W039233
    Lenalidomide-F 2359705-88-5 99.89%
    Lenalidomide-F 是 LWY713 的 E3 连接酶配体。LWY713 是一种 PROTACFLT3 降解剂 (DC50 = 0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。
    Lenalidomide-F
  • HY-153215
    MEL24 642072-48-8 ≥98.0%
    MEL24 是一种 Mdm2 E3 连接酶抑制剂,以 p53 依赖性方式降低细胞存活率并增加对 DNA 损伤剂的敏感性,用于体外抗肿瘤研究。
    MEL24
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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